Odd (1P-049~1P-093)

[1P-057] Cancer-cell-selective toxicity of dicopper complexes: effect of linker size on DNA targeting enhancement of DAN cleavage activity and cytotoxicity

*Machi Hata¹, Yutaka Hitomi¹, Masahito Kodera¹ (1. Graduate School of Science and Engineering, Doshisha University)

Keywords:

DNA targeting moiety,Cancer-cell-selective toxicity,mitochondria targeting,anticancer drug,dicopper complex

我々は、抗がん剤の副作用を軽減するため、がん細胞の特異環境下でのみDNAを切断する二核銅錯体を開発してきた。今回、DNA切断活性と細胞毒性の向上を目指し、DNA標的部位としてphenanhreneを異なるリンカーの長さで導入した新規二核銅錯体の合成と測定を行った。その結果、新規錯体はDNA結合能の向上により、DNA切断活性の向上とがん細胞選択性を維持した細胞毒性の向上がみられた。また、リンカーの長さが短い程、上記の活性が高いことも分かった。