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[3B-07]Development of Fluorophosphoramidate as a New Biocompatible Transformable Functional Group and its Application as a Phosphate Prodrug for Nucleoside Analogs

*Yasuaki Kimura1, Yuki Yoshida1, Fumiaki Tomoike6, Fumitaka Hashiya1, Tetsuro Suzuki7, Shuto Hirota2, Yuriko Saiki2, Akira Horii2, Akiyoshi Hirayama3, Tomoyoshi Soga3, Hiroshi Abe1,4,5 (1. Graduate School of Science, Nagoya University, 2. School of Medicine, Tohoku University , 3. Institute for Advanced Biosciences, Keio University, 4. JST CREST, 5. Institute for Glyco-core Research, 6. Department of Life Science, Gakushuin University, 7. School of Medicine, Hamamatsu University)

Keywords:

Nucleoside analogs,Prodrug,Phosphate,Anti-cancer agents

本研究では、P-F結合およびP-N結合の2つの特徴的な化学結合を有する新たな生体適合性リン酸アナログ; フルオロホスホロアミデート(FPA)官能基の開発を行った。FPAを導入した核酸アナログはリン酸プロドラッグとして機能することが明らかとなった。