講演情報
[P39]構造情報に基づくアデノシンA2A受容体の化学遺伝学的活性化
*牧野 碧1、堂浦 智裕1、清中 茂樹1 (1. 名古屋大学工学研究科)
キーワード:
Gタンパク質共役型受容体、化学遺伝学、アデノシン受容体、細胞外ループ
Gタンパク質共役型受容体 (GPCR) は、細胞外シグナルの伝達を介して広範な生理的プロセスに関与し、創薬標的として注目される。またGPCRは発現する細胞種によって働きが異なることが知られる。個々のGPCRの機能解明に向けて、我々は化学遺伝学的手法であるExtracellular Loop-Engineered Chemogenetics (eLEC)を提唱しており、これまでに拮抗薬を用いた変異体選択的な活性制御に成功している。本研究では活性化剤を基盤としたA2ARの活性制御を検討した。
