講演情報
[P80]配位ケモジェネティクス法のclass A GPCR選択的な活性阻害への展開
*菅原 巧人1、辻川 宗男2、三浦 裕太1、妹尾 暁暢1、浜地 格2、清中 茂樹1 (1. 名古屋大学大学院工学研究科、2. 京都大学大学院工学研究科)
キーワード：
GPCR、錯体化学、化学遺伝学、銅、アデノシンA2A受容体
錯体化学と遺伝子工学を用いた配位ケモジェネティクス法によるclass A GPCRの選択的な活性制御法について報告する。近年の構造解析情報に基づき、活性化に伴う構造変化に重要な膜貫通領域のヘリックスに着目した。この位置に変異導入を行い、金属配位サイトを作成することで、一部のGPCRで人為的な活性制御に成功した。