日本薬学会第142年会（名古屋）

オーガナイザー：石井 功（昭和薬大）

Peroxisome proliferator-activated receptor（PPAR）はαγδの3サブタイプを有する核内受容体型転写因子であり、主に遺伝子発現制御を介して脂質・糖・アミノ酸代謝を強力に統合制御する。そのため、フィブラート系のPPARαアゴニストは脂質異常症治療薬、チアゾリジンジオン系のPPARγアゴニストは糖尿病治療薬としてそれぞれ広く使用されており、そしてPPARδアゴニストはその両者の作用を併せ持つメタボリックシンドローム治療薬として期待されている。さらには、複数サブタイプに作用するDual/PanアゴニストがNASH/NAFLD治療薬として世界で治験進行中である。PPARは他の核内受容体と比べて大きなリガンド結合ポケットを有し、多様な構造のリガンドが多様な様式で結合する。遺伝子発現制御を介さないPPARリガンドの薬理効果の利用も注目されている。本シンポジウムでは、主にX線結晶構造解析により明らかにされた各PPARサブタイプ-リガンド構造に関する知見とその情報を基にした創薬展開について５人の講演者が紹介する。