Even (1P-002~1P-048)

[1P-044] Mechanistic Study of Irreversible Inhibition of Reverse Transcriptase with 2′-β-propargyl-seleno Nucleoside Analogue

*Yuki Yoshida¹, Yushi Nimi¹, Daichi Fushihara¹, Hirotaka Murase¹, Yasuaki Kimura¹, Hiroshi Abe^1,2,3 (1. Department of Chemistry, Graduate School of Science, Nagoya University, 2. JST CREST, 3. iGCORE)

Keywords:

Chemical biology,Nucleoside,Covalent drug

2′-β-セレン修飾ヌクレオシドは分子内求核攻撃に伴って生じるカチオン性セレニラン環により、逆転写酵素を不可逆的に阻害することが明らかとなっているが、その詳細な阻害機構は不明である。そこで本研究では逆転写酵素をアルキンタグ化する2′-β-プロパルギルセレノヌクレオシドを合成し、この分子プローブを用いて逆転写酵素に対する阻害機構解明に取り組んだ。発表では種々の条件検討とその結果について報告する。