Odd (2P-001~2P-047)

[2P-021] Chemogenetic Regulation of Histamine Receptor Focusing on the Ligand Binding Kinetics

*Shuntaro Kashiwa¹, Tomohiro Doura¹, Shigeki Kiyonaka¹ (1. Graduate School of Engineering, Nagoya University)

Keywords:

Chemogenetics,GPCR,Histamine receptor,Extra-cellular loop (ECL) engineering,Binding kinetics

細胞膜受容体とリガンドの結合を理解する際に、解離定数（K_d）が用いられるが、生体内での受容体とリガンドの結合について理解するには K_d だけでは不十分で、結合速度定数（k_on）、解離速度定数（k_off）をはじめとする結合速度論の観点からの理解が必要不可欠である。本発表ではGPCRに属するヒスタミンH1受容体を用いた結合の速度論に基づく活性制御について報告する。