Presentation Information
[2P-023]Chemogenetic regulation of adenosine A2A receptor using π-π interactions between receptor and ligands.
*Yuma Matsuoka1, Takumitsu Syakuno1, Tomohiro Doura1, Shigeki Kiyonaka1 (1. Nagoya University)
Keywords:
GPCR,Adenosine receptor,Chemogenetics,Extra-cellular loop(ECL) engineering,π-π interaction
我々は受容体本来の機能を維持したまま、細胞種選択的にGPCRの活性を制御する手法として「細胞外ループ工学」を提唱している。本発表では細胞外ループ工学に基づき、π-π相互作用を利用したアデノシンA2A受容体(A2AR)の活性制御について報告する。芳香族性アミノ酸を変異導入した変異型A2ARおよび芳香環を持つ阻害剤のペアにおいて野生型A2ARよりも強く活性が阻害されることを見出し、変異型A2AR選択的な活性制御に成功した。