奇数 (2P-001~2P-047)

[2P-023] π-π相互作用を利用したアデノシンA_2A受容体のケモジェネティック制御

*松岡 佑真¹、杓野 拓光¹、堂浦 智裕¹、清中 茂樹¹ (1. 名古屋大学)

キーワード：

GPCR、アデノシン受容体、化学遺伝学、細胞外ループ工学、π-π相互作用

我々は受容体本来の機能を維持したまま、細胞種選択的にGPCRの活性を制御する手法として「細胞外ループ工学」を提唱している。本発表では細胞外ループ工学に基づき、π-π相互作用を利用したアデノシンA_2A受容体(A_2AR)の活性制御について報告する。芳香族性アミノ酸を変異導入した変異型A_2ARおよび芳香環を持つ阻害剤のペアにおいて野生型A_2ARよりも強く活性が阻害されることを見出し、変異型A_2AR選択的な活性制御に成功した。