The 15th Symposium on Biorelevant Chemistry
Sep 8 - Sep 10, 2021Held Online
The 15th Symposium on Biorelevant Chemistry
Sep 8 - Sep 10, 2021Held Online
[3A-01]Identification of degraders for epigenetic enzymes
*Yukihiro Itoh1,2, Tetsuya Iida1,2, Jiranan Chotitumnavee1,2, Yukari Takahashi2, Yasunobu Yamashita1, Takashi Kurohara1, Yuka Miyake1, Makoto Oba2, Takayoshi Suzuki1,2(1. SANKEN, Osaka University, 2. Graduate School of Medical Science, Kyoto Prefectural University of Medicine)
Keywords:
Medicinal Chemistry,Protein Degradation,epigenetics
エピジェネティクス関連酵素は、種々のがん細胞の増殖に関与している。したがって、エピジェネティクス関連酵素は抗がん薬の分子標的として興味深い。本研究では、近年盛んに研究されているタンパク分解法に着目し、エピジェネティクス関連酵素の分解を誘導する化合物の創製を目指した。その結果、所望の化合物の創製に成功し、かつ、その化合物は従来の阻害薬に比べて、強い抗がん作用を示すことが明らかとなった。