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[2B-12]Protein Chemical Cleavage using Cysteine Formylation

*Naoki Zenmyo1, Yuya Matsumoto1, Akihiro Yasuda1, Shohei Uchinomiya1, Naoya Shindo1, Kaori Tabata1, Akio Ojida1 (1. Graduate School of Pharmaceutical Science, Kyushu University)

Keywords:

Protein Cleavage,Chemical Modification,Warhead,Cysteine Formylation

タンパク質を化学的に修飾する手法は広く利用されているが、そのほとんどは目的分子を標的タンパク質に付加させるケミカルライゲーションに限られている。我々は、化学的・人工的にタンパク質配列の切断を誘起可能な新規手法としてシステインホルミル化を利用した化学切断法を見出した。また、Cysホルミル化分子について反応性チューニングを行い、タンパク質リガンドに導入することで標的タンパク質選択的な切断を可能とした。