Poster Session (P67-P100)

[P75] Development of Cysteine-selective Covalent Drugs Utilizing β-Fluorovinylsulfonamides

*Shunsuke Watanabe¹, Keisuke Tokunaga¹, Yuya Hirose¹, Yudai Tanaka¹, Naoya Shindo¹, Akio Ojida¹ (1. Graduate school of Pharmaceutical Sciences, Kyushu university)

Keywords:

Covalent Drugs,Protein Modification,Medicinal Chemistry

コバレントドラッグは標的タンパク質と相互作用する「リガンド」と、標的タンパク質のアミノ酸残基と反応する「反応基」からなる。従来のマイケルアクセプター型反応基は、β位への置換基導入で反応性が低下するため構造多様性に乏しかった。β-フルオロビニルスルホンアミド（FVS）は、かさ高い置換基を導入しても十分な反応性が保持される。今回はFVSの反応性および精製タンパク質のラベル化の検討について報告する。