講演情報
[P75]β-フルオロビニルスルホンアミドを活用するシステイン選択的なコバレントドラッグの開発
*渡邉 俊佑1、徳永 啓佑1、廣瀬 侑也1、田中 雄大1、進藤 直哉1、王子田 彰夫1 (1. 九州大学大学院薬学府)
キーワード：
コバレントドラッグ、タンパク質修飾、医薬化学
コバレントドラッグは標的タンパク質と相互作用する「リガンド」と、標的タンパク質のアミノ酸残基と反応する「反応基」からなる。従来のマイケルアクセプター型反応基は、β位への置換基導入で反応性が低下するため構造多様性に乏しかった。β-フルオロビニルスルホンアミド（FVS）は、かさ高い置換基を導入しても十分な反応性が保持される。今回はFVSの反応性および精製タンパク質のラベル化の検討について報告する。