Poster Session (P67-P100)

[P79] AMPA-type glutamate receptor covalent inhibitor for light control at the synaptic level

*Akihiro Shibata¹, Kyohei Soga¹, Itaru Hamachi², Shigeki Kiyonaka¹ (1. Graduate School of Engineering, Nagoya University, 2. Graduate School of Engineering, Kyoto University)

Keywords:

AMPA-type glutamate receptor,covalent inhibitor,light control,activity control

ポストシナプスに発現するグルタミン酸受容体AMPA型グルタミン酸受容体(AMPAR)は記憶や学習に関与することが知られており、局所選択的なAMPARの活性制御法が求められている。本研究では、シャープなAMPARの活性制御を目指し、LDAI化学に着目したcovalent inhibitor であるcpNIQXを設計し、AMPARのcovalentな阻害に成功したことを報告する。光で共有結合を切断することで、AMPARの活性が回復することが期待される。