Poster Session (P135-P168)

[P151] Structure activity relationship of new NASA derivative warhead for in vivo application

*Shunsuke Murakawa¹, Masaharu Kawano¹, Tomonori Tamura¹, Itaru Hamachi^1,2 (1. Graduate School of Engineering, Kyoto University, 2. JST ERATO)

Keywords:

N-acyl-N-aryl sulfonamide,N-acyl-N-alkyl sulfonamide,electrophilic reactive group,structure activity relationship,covalent inhibitor

リジンやチロシンと選択的かつ迅速に反応するN-acyl-N-alkyl sulfonamide (NASA)基は、血清存在下で不安定であるために生物個体への応用が困難であった。そこで、N-alkyl部位をaryl基に変更したN-acyl-N-aryl (Ar-NASA)基を開発した。本発表ではHSP90をモデルタンパク質としたaryl基の構造活性相関を報告する。