講演情報
[P151]in vivo 応用を指向した新規NASA反応基の構造活性相関
*村川 駿介1、河野 正晴1、田村 朋則1、浜地 格1,2 (1. 京都大学大学院工学研究科、2. JST ERATO)
キーワード：
N-acyl-N-aryl sulfonamide、N-acyl-N-alkyl sulfonamide、求電子性反応基、構造活性相関、不可逆阻害剤
リジンやチロシンと選択的かつ迅速に反応するN-acyl-N-alkyl sulfonamide (NASA)基は、血清存在下で不安定であるために生物個体への応用が困難であった。そこで、N-alkyl部位をaryl基に変更したN-acyl-N-aryl (Ar-NASA)基を開発した。本発表ではHSP90をモデルタンパク質としたaryl基の構造活性相関を報告する。