Poster Session (P169-P202)

[P174] Development of Novel Phosphate Prodrugs with Fluorophosphoramidate Group

*Yuki Yoshida¹, Ti Zheng¹, Wataru Tanabe¹, Fumiaki Tomoike^2,3, Fumitaka Hashiya², Shuto Hirota^4,5, Yuriko Saiki^4,5,6, Akira Horii⁴, Yasuaki Kimura¹, Hiroshi Abe^1,7,8 (1. Department of Chemistry, Graduate School of Science, Nagoya University, 2. Research Center for Materials Science, Nagoya University, 3. Department of Life Science, Gakushuin University, 4. Tohoku University School of Medicine, Department of Molecular Pathology, 5. Tohoku University School of Medicine, Department of Investigative Pathology, 6. Tohoku University School of Medicine, Office of Medical Education, 7. JST CREST, 8. Institute for Glyco-core Research)

Keywords:

Nucleoside Analogue,Phosphate Prodrug

本研究では新規の官能基：フルオロリン酸アミデート基を開発し、膵臓がんをはじめ種々のがん治療に用いられるGemcitabineを中心として、リン酸プロドラッグとしての応用検討を行った。このフルオロリン酸アミデート基におけるリン―フッ素結合は、生理的条件下で高い安定性を示すため、生理活性分子への応用が可能である。発表では本プロドラッグの合成および抗がん活性・毒性評価について報告する。