講演情報
[P174]フルオロリン酸アミデート基を用いた新規リン酸プロドラッグの開発
*吉田 祐希1、Zheng Ti1、田辺 航1、友池 史明2,3、橋谷 文貴2、廣田 嵩人4,5、齋木 由利子4,5,6、堀井 明4、木村 康明1、阿部 洋1,7,8 (1. 名大院理、2. 名大 物質科学国際センター、3. 学習院大理、4. 東北大医分子病理、5. 東北大医病態病理、6. 東北大 医学教育推進センター、7. JST CREST、8. 糖鎖生命コア研究拠点)
キーワード：
ヌクレオシドアナログ、リン酸プロドラッグ
本研究では新規の官能基：フルオロリン酸アミデート基を開発し、膵臓がんをはじめ種々のがん治療に用いられるGemcitabineを中心として、リン酸プロドラッグとしての応用検討を行った。このフルオロリン酸アミデート基におけるリン―フッ素結合は、生理的条件下で高い安定性を示すため、生理活性分子への応用が可能である。発表では本プロドラッグの合成および抗がん活性・毒性評価について報告する。