Presentation Information
[P94]Novel Chemogenetics for Subunit-selective Inhibition of AMPA Receptor Activity
*Yuta Deen Miura1, Kento Ojima1,2, Itaru Hamachi2, Shigeki Kiyonaka1 (1. Graduate School of Engineering, Nagoya University, 2. Graduate School of Engineering, Kyoto University)
Keywords:
Chemogenetics,AMPAR,Coordination Chemistry
AMPA型グルタミン酸受容体は、リガンド結合部位が開から閉構造へと変化する事で活性化する。これまでに我々は、遺伝子工学と配位化学を融合させた配位ケモジェネティクスを開発し、人為的に閉構造へと変化させて受容体の選択的活性化に成功した。本研究では、リガンド結合部位近傍に立体障害となる嵩高い錯体を配位させる事で、閉構造への変化を妨げて受容体の活性を阻害する新たな「ケモジェネティック活性阻害」を開発した。
