講演情報
[P94]AMPA受容体のサブユニット選択的活性阻害を指向した新規ケモジェネティクス法の開発
*三浦 裕太1、小島 憲人1,2、浜地 格2、清中 茂樹1 (1. 名大院工、2. 京大院工)
キーワード：
化学遺伝学、AMPA型グルタミン酸受容体、錯体化学
AMPA型グルタミン酸受容体は、リガンド結合部位が開から閉構造へと変化する事で活性化する。これまでに我々は、遺伝子工学と配位化学を融合させた配位ケモジェネティクスを開発し、人為的に閉構造へと変化させて受容体の選択的活性化に成功した。本研究では、リガンド結合部位近傍に立体障害となる嵩高い錯体を配位させる事で、閉構造への変化を妨げて受容体の活性を阻害する新たな「ケモジェネティック活性阻害」を開発した。