Poster Session

[1PA-16] Analysis of the binding mode of MDM2-binding peptoids and MDM2

*Marin Yokomine¹, Jumpei Morimoto¹, Yasuhiro Fukuda¹, Takumi Ueda³, Koh Takeuchi², Koji Umezawa³, Hideo Ago⁴, Hiroaki Matsuura⁴, Go Ueno⁴, Satoru Nagatoishi¹, Kouhei Tsumoto¹, Shinsuke Sando¹ (1. Graduate School of Engineering, The University of Tokyo, 2. Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo, 3. Graduate School of Science and Technology, Shinshu University, 4. RIKEN SPring-8 Center)

Keywords:

peptoid,structural analysis,protein–protein interaction,MDM2,oligoamide

「ペプトイド」と呼ばれるオリゴN置換グリシンは、主鎖が柔軟であるため、生体分子との結合親和性が低い。我々は以前、剛直性の高いペプトイドであるオリゴN置換アラニンを報告し、これを足場としてMDM2に結合するペプトイドを開発した。本発表では、このペプトイドとMDM2の共結晶のＸ線構造解析を報告する。さらに、熱力学的・速度論的解析、分子動力学計算により、ペプトイドとMDM2の相互作用の様式を調べた。