講演情報
[1PA-16]MDM2結合性ペプトイドとMDM2の結合様式の解析
*横峰 真琳1、森本 淳平1、福田 泰啓1、上田 卓見3、竹内 恒2、梅澤 公二3、吾郷 日出夫4、松浦 滉明4、上野 剛4、長門石 曉1、津本 浩平1、山東 信介1 (1. 東京大学大学院工学系研究科、2. 東京大学大学院薬学系研究科、3. 信州大学大学院総合理工学研究科、4. 理化学研究所放射光科学研究センター)
キーワード：
ペプトイド、構造解析、タンパク質間相互作用、MDM2、オリゴアミド
「ペプトイド」と呼ばれるオリゴN置換グリシンは、主鎖が柔軟であるため、生体分子との結合親和性が低い。我々は以前、剛直性の高いペプトイドであるオリゴN置換アラニンを報告し、これを足場としてMDM2に結合するペプトイドを開発した。本発表では、このペプトイドとMDM2の共結晶のＸ線構造解析を報告する。さらに、熱力学的・速度論的解析、分子動力学計算により、ペプトイドとMDM2の相互作用の様式を調べた。