Poster Session

[1PB-24] Development of novel small-molecule BNCT drugs targeting tumor-specific enzymatic activity

*Junya Tsunetomi¹, Minoru Suzuki², Mako Kamiya³, Yasuteru Urano^1,4 (1. Grad. Sch. Pharm. Sci., The Univ. of Tokyo, 2. Inst. Integr. Radiat. Nucl. Sci., Kyoto Univ., 3. Dep. Life Sc. Tech., Tokyo Tech., 4. Grad. Sch. Med., The Univ. of Tokyo)

Keywords:

Chemical Biology,Cancer,Boron Neutron Capture Therapy,Biomarker-Enzyme

ホウ素中性子捕捉療法（BNCT）は、¹⁰Bが熱中性子と核反応してα線を放出する現象を利用しており、副作用の小さい細胞選択的がん放射線療法として注目されている。我々は新規BNCT薬剤EP-4OCB-FMAの開発に成功した。本薬剤は、特定のがん種で過剰発現する酵素、DPP-4との反応を経て腫瘍細胞に蓄積する仕組みを有する。実際に培養細胞および異種移植マウスにおけるBNCT実験において、本薬剤は、抗腫瘍効果を示す有望なBNCT薬剤であることが示唆された。