Peptides

11:40 AM - 12:00 PM JST(2:40 AM - 3:00 AM UTC)

[2OB-07] Development of peptide foldamers based on rational design and their application as peptidomimetics

*Mizuki Watanabe¹, Makoto Nagata¹, Nanase Ochiai¹, Marin Yokomine², Jumpei Morimoto², Shinsuke Sando², Koh Takeuchi³, Satoshi Shuto¹ (1. Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, 2. Graduate School of Engineering, The University of Tokyo, 3. Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo)

Keywords:

Foldamers,Peptidomimetics,Bioorganic Chemistry,Medicinal Chemistry,Molecular Design

私たちは、シクロプロパンの構造特性に基づき、新たなヘリカル構造分子としてシクロプロパンδ-アミノ酸のホモオリゴマーを合理的に設計し、立体特異的に合成した。各種構造解析から、本オリゴマーが溶液中および結晶中の両方において期待通りの14-ヘリックスであることを確認し、新規δ-ペプチドフォルダマーを創出するに至った。また、この知見を基にタンパク質間相互作用を阻害するα/δ-ヘテロペプチドフォルダマーを開発した。