講演情報

[2OB-07]合理的分子設計に基づくペプチドフォルダマーの創出とペプチドミメティクスとしての応用

*渡邉 瑞貴1、永田 真1、落合 七彩1、横峰 真琳2、森本 淳平2、山東 信介2、竹内 恒3、周東 智1 (1. 北海道大学大学院薬学研究院、2. 東京大学大学院工学系研究科、3. 東京大学大学院薬学系研究科)

キーワード:

フォルダマー、ペプチドミメティクス、生物有機化学、創薬化学、分子設計

私たちは、シクロプロパンの構造特性に基づき、新たなヘリカル構造分子としてシクロプロパンδ-アミノ酸のホモオリゴマーを合理的に設計し、立体特異的に合成した。各種構造解析から、本オリゴマーが溶液中および結晶中の両方において期待通りの14-ヘリックスであることを確認し、新規δ-ペプチドフォルダマーを創出するに至った。また、この知見を基にタンパク質間相互作用を阻害するα/δ-ヘテロペプチドフォルダマーを開発した。