Poster Session

[2PA-08] Chemogenetic activation of adenosine A_2A receptors by focused on the salt bridge of the extracellular loop.

*MIDORI MAKINO¹, Tomohiro Doura¹, Shigeki Kiyonaka¹ (1. Graduate School of Engineering, Nagoya University)

Keywords:

chemogenetics,extracellular loop,salt bridge,selective activation,GPCR

Gタンパク質共役型受容体 (GPCR) は、細胞外シグナルの伝達を介して広範な生理的プロセスに関与し、創薬標的として注目される。GPCRは発現する細胞種によって働きが異なることが知られる。細胞種ごとのGPCRの機能解明に向けて、我々は化学遺伝学的手法である eLECを提唱している。本研究ではアゴニストを基盤としたA_2ARの活性制御を目指し、野生型 A_2AR よりも EC₅₀が100倍以上低濃度シフトした人工アゴニストと変異型A_2ARを見出した。