ポスター発表

[2PA-08] 細胞外ループの塩橋構造に着目したアデノシンA_2A受容体の化学遺伝学活性化

*牧野 碧¹、堂浦 智裕¹、清中 茂樹¹ (1. 名古屋大学大学院工学研究科)

キーワード：

化学遺伝学、細胞外ループ、塩橋、選択的活性化、Gタンパク質共役型受容体

Gタンパク質共役型受容体 (GPCR) は、細胞外シグナルの伝達を介して広範な生理的プロセスに関与し、創薬標的として注目される。GPCRは発現する細胞種によって働きが異なることが知られる。細胞種ごとのGPCRの機能解明に向けて、我々は化学遺伝学的手法である eLECを提唱している。本研究ではアゴニストを基盤としたA_2ARの活性制御を目指し、野生型 A_2AR よりも EC₅₀が100倍以上低濃度シフトした人工アゴニストと変異型A_2ARを見出した。