Poster Session

[2PA-16] A Cyclized Helix-Loop-Helix Peptide as a Scaffold for the Design of Nuclear Receptor–Coactivator Interaction Inhibitors with Cell-Membrane Permeability

*Daisuke Fujiwara¹, Yuna Tanaka¹, Shunsuke Inaura², Sayoko Ito-Harashima³, Ikuhiko Nakase¹, Ikuo Fujii¹ (1. Graduate School of Science, Osaka Metropolitan University, 2. Graduate School of Science, Osaka Prefecture University, 3. Graduate School of Agriculture, Osaka Metropolitan University)

Keywords:

Protein-Protein Interaction,Peptide,Inhibitor,Nuclear Receptor

ヒトゲノムにはタンパク質-タンパク質相互作用（PPI）が65万種存在すると予測されている。これまでに、ヘリックス-ループ-ヘリックス（HLH）ペプチドを土台分子として、標的分子特異的なHLHペプチドを獲得してきた。本研究で新たに、細胞内PPIの一つである核内受容体（NR）–コアクチベーター（CoA）相互作用を阻害するHLHペプチドを設計したところ、NR-CoA阻害活性、アンタゴニスト活性を示した。