Poster Session

[2PA-36] Development of μ-opioid receptor antagonists derived from Fentanyl

*Shuntaro Kikukawa¹, Hironobu Arita¹, Tsukasa Tomizawa¹, Kayo Nakamura¹, Kosyo Makino², Hidetsugu Tabata³, Tetsuta Oshitari³, Hideaki Natsugari⁴, Masahiko Funada⁵, Hideyo Takahashi¹ (1. Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tokyo University of Science, 2. Faculty of Pharmacy, Musashino University, 3. Faculty of Pharma-Science, Teikyo University, 4. Faculty of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo , 5. Faculty of Pharmacy,Shonan University of Medical Sciences)

Keywords:

Medicinal Chemistry,Axial Chirality,Opioid,Computational Chemistry

近年、オピオイド系医療用麻薬による中毒事故の急激な増加が報告されている。本研究では、オピオイド中毒の治療薬開発を目的とし、フェンタニルを基にした新規オピオイドμ受容体アンタゴニストの創製に取り組んだ。フェンタニルの構造に軸不斉を表出させた結果、アンタゴニスト活性を持つ誘導体が得られた。本発表ではこの軸不斉異性体の物理化学的特性及び絶対配置の検討について報告する。