講演情報
[2PA-36]フェンタニル骨格に由来する新規オピオイドμ受容体アンタゴニストの創製
*菊川 俊太郎1、有田 浩暢1、富澤 宰1、中村 佳代1、牧野 宏章2、田畑 英嗣3、忍足 鉄太3、 夏苅 英昭4、舩田 正彦5、高橋 秀依1 (1. 東京理科大学薬学部、2. 武蔵野大学薬学部、3. 帝京大学薬学部、4. 東京大学薬学部、5. 湘南医療大学薬学部)
キーワード：
創薬化学、軸不斉、オピオイド、計算科学
近年、オピオイド系医療用麻薬による中毒事故の急激な増加が報告されている。本研究では、オピオイド中毒の治療薬開発を目的とし、フェンタニルを基にした新規オピオイドμ受容体アンタゴニストの創製に取り組んだ。フェンタニルの構造に軸不斉を表出させた結果、アンタゴニスト活性を持つ誘導体が得られた。本発表ではこの軸不斉異性体の物理化学的特性及び絶対配置の検討について報告する。