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[2PB-30]Synthesis and Bioactivities of Eucalyptin and its derivatives
*Ryuki Asakawa1, Kanta Fuchiyama1, Yuuka Ibayashi1, Yunosuke Isii1, Kou Nakamura2, Yuuki Furuyama3, Kenji Ohgane4, Shinji Kamisuki2,5, Kouji Kuramochi3 (1. Graduate School of Science and Technology, Tokyo University of Science, 2. School of Veterinary Medicine of Azabu University, 3. Department of Science and Technology, Tokyo University of Science, 4. Department of Chemistry, Ochanomizu University, 5. Center for Human and Animal Symbiosis Science, Azabu University)
C-メチル化フラボンであるeucalyptinや8-demethyleucalyptinは僅かな合成研究や細胞毒性、抗菌活性の報告はあるが、生物学的評価はほとんど行われていない。そこで、本研究ではeucalyptin類の新規合成法を確立し、生物活性を調査した。合成研究では共通中間体からeucalyptin類を選択的に合成することに成功した。そして、合成化合物の細胞毒性やABCA1転写活性を評価したところ、C-メチル基の置換位置や有無が活性に深く関与することが判明した。
