講演情報
[1PA-40]FBDD戦略に基づくβ酸化を制御するコバレント阻害剤の探索
*イン ルイカン1、井上 和哉1、井上 咲季1、Xiao Xiwen1、内之宮 祥平1、王子田 彰夫1 (1. 九州大学薬学府)
キーワード：
共有結合阻害剤、小分子化合物、反応基
FBDDは小分子フラグメントからなるライブラリーを利用し効率よく標的タンパク質の阻害剤を探索する創薬戦略である。我々はCysteineを標的としたCFA基をwarheadとして有する150化合物からなる独自のフラグメントライブラリーを構築した。汎用のcysteineを標的するライブラリーと比べCFAライブラリーは高い生物適応性を示した。CFAライブラリーを用いて、脂肪酸を分解する代謝経路であるβ酸化の活性制御するコバレント阻害剤を探索したので報告する。