講演情報
[2PB-45]ケモジェネティクス法によるGPCR型グルタミン酸受容体1の自在な活性制御
*近藤 匠1、堂浦 智裕1、長谷川 寛太1、清中 茂樹1 (1. 名古屋大学大学院工学研究科)
キーワード：
GPCR、ケモジェネティクス、活性制御、FITM
GPCRは細胞種ごとに機能が異なるため、機能解明のためには細胞種選択的な制御が必要である。本発表では、そのような制御法で、GPCR型グルタミン酸受容体1(mGlu1)を制御した。サブタイプ選択的なアロステリックな阻害剤(NAM)の誘導体を用いて、選択的に阻害することに成功したが、特定の誘導体がある種の変異体を活性化させることも分かった。結合様式により、自在に制御可能であることを見出した。