セッション詳細

[S15]中分子創薬が直面する課題とその克服に向けて

2023年3月26日(日) 13:50 〜 15:50
[M1会場] 医学部学友会館「フラテ」 ホール 1F
オーガナイザー:宮地 弘幸(東大院薬創薬機構)、前仲 勝実(北大院薬)
近年、分子量が500から2000 程度の有機化合物、いわゆる中分子が有望な創薬モダリティの一つとして期待されている。特に細胞内タンパク質間相互作用を起点とするシグナル伝達系の制御に基づく医薬品創製においてその有用性への期待が大きい。しかし、中分子創薬を加速させるためには中分子固有の課題を理解し克服する必要がある。特に、中分子の溶解性の低さや膜透過性の低さは、抗体等高分子化合物の特性を引きずっており、その克服は病態モデル動物に対して高い有効性を示すリード化合物創製の観点から欠かせない。ではどのようなアプローチが有効であろうか!中分子と言っても、アルカロイドやペプチド、オリゴ核酸等ケモタイプは多彩である。我々は、種々のケモタイプ中分子を“集め、合成し、統一された方法に基づき解析し、それらの結果を纏め整理・統合し、情報共有ならびに利活用する”ことが重要と考えた。そこで、専門性の異なるヘテロ研究者集団による多面的な中分子研究を展開した。本シンポジウムでは、それらの成果を報告する。

オーガナイザー趣旨説明:宮地 弘幸(東大院薬附属創薬機構)

[S15-01]大村天然物を基盤とした中分子創薬研究における合成展開

○廣瀬 友靖1,2、岩月 正人1,2、砂塚 敏明1,2 (1. 北里大院感染制御、2. 北里大大村研)

[S15-02]生物活性を有する中分子天然物と環状ペプチドの合成と膜透過性

○市川 聡1,2、勝山 彬1,2、山本 一貴1、薬師寺 文華1,2、渡邉 瑞貴1 (1. 北大院薬、2. 北大GSD)

[S15-03]中分子化合物の溶解度および人工膜・生細胞を用いた膜透過性評価

○金光 佳世子1、石井 真由美1、渡邊 恵里1、宮地 弘幸1 (1. 東大院薬創薬機構)

[S15-04]実験及びシミュレーションのための統合データベースの開発

○山田 一作1、木村 直貴1、野村 尚生2、乙黒 聡子2、宮地 弘幸3、重田 育照4、前仲 勝実2 (1. 野口研、2. 北大院薬、3. 東大院薬創薬機構、4. 筑波大計算セ)

[S15-05]中分子創薬へのクライオ電子顕微鏡の応用

○喜多 俊介1、前仲 勝実1 (1. 北大院薬)

[S15-06]新規分子シミュレーションに基づく膜透過性評価法の開発

○重田 育照1、原田 隆平1、満田 祐樹2 (1. 筑波大計算セ、2. 大阪公立大院理)

総括:宮地 弘幸(東大院薬附属創薬機構)