[1A-14]銅(II)イオンを用いたアルドール反応によるN末端アミノ酸選択的化学修飾法の開発
*花屋 賢悟1、八本 果歩1、東林 修平1、須貝 威1(1. 慶應義塾大学薬学部)
キーワード:
化学修飾、N末端、アルドール反応、銅
人工分子をタンパク質上の狙った場所に導入する反応は、創薬やケミカルバイオロジーに欠かせない。今回我々は、ポリペプチドに対し、pH7.5、室温という穏和な条件下、2-ピリジンカルボキシアルデヒド(2-PCA)と銅(II)イオンを作用させると、N末端アミノ酸上でアルドール反応が進行することを見出した。本反応を用いてミオグロビンのN末端アミノ酸上にアジド、ビオチン、PEG鎖を導入することに成功した。