講演情報
[3OA-05]共有結合型疎水性タグによる標的タンパク質分解
*伊藤 幸裕1,2、飯田 哲也1,2、高橋 ゆかり2、津元 裕樹3、高田 悠里1、山下 泰信1、三浦 ゆり3、大庭 誠2、鈴木 孝禎1,2 (1. 大阪大学産業科学研究所、2. 京都府立医科大学大学院医学研究科、3. 東京都健康長寿医療センター研究所)
キーワード：
プロタック、プロテインノックダウン、創薬、ブロモドメイン
疎水性タグ（HyT）と標的タンパク質のリガンドを連結させたHyT PROTACは標的タンパク質の分解を誘導するが、その分解活性は一般に低い。そこで、HyTを共有結合的にタンパク質に導入する共有結合性HyT PROTACに展開することで、タンパク質の分解活性を改善できると考えた。この考えの下、研究を展開した結果、低濃度で標的タンパク質を分解する化合物を見出した。